Новое поколение обезболивающих препаратов: все преимущества опиоидов, но никакого привыкания

Как это часто бывает в науке, открытие было сделано случайно: группа ученых изучала состав устьевой грязи, собранной в Тасмании 16 лет назад.

Профессор Роб Капон из университета Квинсленда и его команда обнаружили в образцах почвы грибок Penicillium, который по своим химическим веществам может стать потенциальной заменой широко используемым, но вызывающим сильную зависимость, опиоидным препаратам.

«Мы обнаружили грибок, на основе которого был получен новый тип молекулы, похожий на эндоморфины – природные пептиды, вырабатываемые организмом человека, которые активируют опиоидные рецепторы и обеспечивают облегчение боли. Мы назвали его билаидой», – прокомментировал Роб Капон.

Специалисты модифицировали обнаруженную молекулу и получили вещество, названное билорфином, которое оказалось таким же мощным, как морфин, но гораздо менее разрушительным для человеческого организма.

«Если клинические испытания пройдут успешно, то появится новое лекарство, которое значительно снизит риск смерти от передозировки опиоидных препаратов, таких как кодеин», – пояснил соавтор исследования, профессор Макдональд Кристи.

Основная причина, по которой новая молекула является столь мощной, связана с ее «направленностью».

Опиоиды, такие как морфин, активируют сигнальный каскад (количество молекул белков и других веществ, принимающих участие в передаче сигнала, возрастает на каждом последующем этапе по мере удаления от первоначального стимула), посылаемый опиоидными рецепторами, который предположительно и есть виновником негативных последствий приема этих лекарств. Билаиды – и особенно билорфин, полученный из билаидов – напротив, активируют рецепторы с противоположным смещением и поэтому могут стать безопасной альтернативой доступным в настоящее время обезболивающим.

«Наше открытие анальгетика в устьевом грязевом грибке произошло по счастливой случайности. Но это подчеркивает важность изучения почти бесконечного разнообразия грибков в почвах, растениях, животных и водах планеты», – уверен Капон.