Капсула вместо инъекции, или Инсулин в таблетке. Новейшее открытие ученых
Многие лекарства, особенно те, которые сделаны на основе белков, нельзя принимать в виде таблеток, потому что они разрушаются в желудочно-кишечном тракте до того, как их активные вещества начинают работать. Одним из таких веществ является инсулин, который пациентам с диабетом приходится вводить ежедневно, а то и чаще.
Ученые из Массачусетского технологического института, работающие совместно с учеными из Novo Nordisk (датская компания-производитель фармацевтических продуктов) разработали капсулу с лекарственным средством, которая может нести инсулин или другие белковые препараты и защищать их от воздействия соков желудочно-кишечного тракта. Когда капсула достигает тонкой кишки, она разрушается, обнажая растворимые микроиглы, которые, прикрепляясь к стенке кишечника, высвобождают лекарственное средство для поглощения кровотоком. Результаты исследования были опубликованы в журнале Nature Medicine.
В ходе эксперимента на свиньях было обнаружено, что капсула может переносить количество инулина, равное дозе в инъекции. Вещество быстро всасывается в кровоток после высвобождения микроигл.
Ученые разработали сразу несколько стратегий по доставке лекарств, которые обычно вводятся инъекционно. Одно из них – таблетка, покрытая множеством крошечных игл или в форме многоконечной звезды, которая раскрывается непосредственно в желудке и может в нем оставаться от нескольких дней до недели, высвобождая лекарство.
В начале года ученые разработали капсулу размером с ягоду черники, внутри которой находится небольшая игла с инсулином. Достигнув желудка, игла вводит лекарство в слизистую оболочку. В новом исследовании ученые намеревались разработать капсулу, которая могла бы вводить свое содержимое в стенку тонкой кишки.
Ученые объясняют, что большинство наркотиков всасываются именно через тонкую кишку, отчасти из-за ее чрезвычайно большой площади – 250 квадратных метров (т.е. размером с теннисный корт). Кроме того, в этой части тела отсутствуют болевые рецепторы, что потенциально позволяет делать микроинъекции безболезненно.
Чтобы капсула могла достичь тонкой кишки и выполнить эти микроинъекции, исследователи покрыли ее полимером, который выдерживает кислую среду желудка (от 1,5 до 3,5 рН). Когда капсула достигает тонкой кишки, в которой уровень pH более высокий (около 6), то она разрывается, и иглы внутри капсулы открываются. Каждая микроигла длиной 1 миллиметр прокалывает верхний слой тонкой кишки. После прокалывания игла растворяется и высвобождает лекарство.
«Мы провели многочисленные тесты на безопасность на тканях животных и человека, чтобы убедиться, что в случае проникновения происходит доставка лекарств, и что это не вызывает повреждения тонкой кишки или каких-либо других серьезных нежелательных явлений», – говорит Роберт Лангер, профессор Института Коха в Массачусетском технологическом институте и член Института интегральных исследований рака им. Коха.
В тестах на свиньях исследователи продемонстрировали, что капсулы длиной 30 миллиметров могут эффективно доставлять дозы инсулина и вызывать немедленный ответ организма в виде снижения уровня глюкозы в крови. Они также показали, что в кишечнике не образуются закупорки, и остатки капсулы безопасно выводятся из организма.
Мнение специалиста