Нове покоління знеболюючих препаратів: усі переваги опіоїдів, але жодного звикання

Як це часто буває в науці, відкриття було зроблено випадково: група вчених вивчала склад гирлової грязі, зібраної в Тасманії 16 років тому.

Професор Роб Капон з Університету Квінсленда і його команда виявили у зразках ґрунту грибок Penicillium, який за своїми хімічними речовинами може стати потенційною заміною широко використовуваним, але таким, що викликають сильну залежність, опіоїдним препаратам.

«Ми виявили грибок, на основі якого був отриманий новий тип молекули, схожий на ендоморфіни – природні пептиди, що виробляються організмом людини, які активують опіоїдні рецептори і забезпечують полегшення болю. Ми назвали його білаїдою», – прокоментував Роб Капон.

Фахівці модифікували виявлену молекулу і отримали речовину, названу білорфіном, яка виявилася такою ж потужною, як морфін, але набагато менш руйнівною для людського організму.

«Якщо клінічні випробування пройдуть успішно, то з'являться нові ліки, які значно знизять ризик смерті від передозування опіоїдних препаратів, таких як кодеїн», – пояснив співавтор дослідження, професор Макдональд Крісті.

Основна причина, через яку нова молекула є настільки потужною, пов'язана з її «спрямованістю».

Опіоїди, такі як морфін, активують сигнальний каскад (кількість молекул білків та інших речовин, що беруть участь у передачі сигналу, зростає на кожному наступному етапі в міру віддалення від початкового стимулу), що посилається опіоїдними рецепторами, який імовірно і є винуватцем негативних наслідків прийому цих ліків. Білаїди – і особливо білорфін, отриманий з білаїдів, – навпаки, активують рецептори з протилежним зміщенням і тому можуть стати безпечною альтернативою доступним на даний час знеболюючим.

«Наше відкриття анальгетика в гирловому грязьовому грибку відбулося завдяки щасливому випадку. Але це підкреслює важливість вивчення майже нескінченного розмаїття грибків у ґрунтах, рослинах, тваринах і водах планети», – впевнений Капон.